Tapentadol | Nucynta

Apentadol, Handelsname u. a. Nucynta, ist ein zentral wirkendes Opioid-Analgetikum aus der Klasse der Benzoide mit dualer Wirkungsweise als Agonist des μ-Opioidrezeptors und als Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NRI). Die Analgesie tritt innerhalb von 32 Minuten nach oraler Gabe ein und hält 4–6 Stunden an.

Es ähnelt Tramadol in seinem dualen Wirkmechanismus: Es aktiviert den Opioidrezeptor und hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin. Im Gegensatz zu Tramadol hat es nur schwache Auswirkungen auf die Wiederaufnahme von Serotonin und ist ein deutlich wirksameres Opioid ohne bekannte aktive Metaboliten. Tapentadol ist kein Prodrug und daher nicht auf den Stoffwechsel angewiesen, um seine therapeutische Wirkung zu erzielen. Dies macht es zu einer nützlichen Option für Analgetika mittlerer Stärke für Patienten, die aufgrund einer genetischen Veranlagung (schlechte Metabolisierer von CYP3A4 und CYP2D6) nicht ausreichend auf häufiger verwendete Opioide reagieren. Darüber hinaus bietet es einen konsistenteren Dosis-Wirkungs-Bereich innerhalb der Patientenpopulation.

Die Wirksamkeit von Tapentadol liegt zwischen der von Tramadol und Morphin. Die analgetische Wirksamkeit ist trotz geringerer Nebenwirkungen mit der von Oxycodon vergleichbar. Es gilt allgemein als mittelstarkes Opioid. Der CDC Opioid Guidelines Calculator schätzt, dass 50 mg Tapentadol hinsichtlich der Opioidrezeptoraktivierung einer oralen Gabe von 20 mg Morphinsulfat entsprechen.

Tapentadol wurde im November 2008 von der US-amerikanischen FDA, im Dezember 2010 von der australischen TGA und im Februar 2011 von der britischen MHRA zugelassen. In Indien hat die Central Drug Standard Control Organization (CDSCO) im April 2011 bzw. Dezember 2013 Tapentadol-Präparate mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (IR) (50, 75 und 100 mg) für mittelschwere bis starke akute Schmerzen sowie Präparate mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (ER) (50, 100, 150 und 200 mg) für starke akute Schmerzen zugelassen.